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正常人吃了酒石酸美托洛爾片之后，一般可引起胃部不適、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、做噩夢等。雖然其對于β2受體的阻斷作用比較弱，但哮喘的病人仍應該謹慎使用，若必須使用時，劑量不宜過大，應用一般量時應分多次進行服用，比如分3-4次服用，心動過緩、糖尿病、甲狀腺功能亢進患者以及孕婦應該慎用，二度、三度房室傳導阻滯，嚴重的心動過緩以及對洋地黃無效的心衰病人應該禁用，肝腎功能不良時應該慎用。
酒石酸美托洛爾片沒有穩(wěn)定細胞膜的作用，無內(nèi)源性擬交感活性，是對心臟β1受體有較大選擇性的β受體阻斷劑，較大劑量時可以阻斷β2受體。