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5α-還原酶抑制劑治療前列腺增生的主要作用，是通過長期的藥物治療來縮小前列腺的體積，從而降低由前列腺增生引發(fā)的急性尿潴留的發(fā)生風(fēng)險，進(jìn)而降低前列腺增生所導(dǎo)致的手術(shù)的風(fēng)險。
5α-還原酶抑制劑的作用主要是能夠阻斷睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮，而雙氫睪酮是體內(nèi)更具有活性的雄激素，前列腺增生的生長需要依賴于雄激素，當(dāng)雄激素被阻斷以后體內(nèi)雙氫睪酮的水平下降，造成前列腺的上皮細(xì)胞發(fā)生萎縮、凋亡，從而使前列腺的體積縮小。