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從藥物的作用機(jī)理上來看，單克隆抗體藥物的特點(diǎn)是大多數(shù)并不能穿透細(xì)胞膜，其主要是通過作用于細(xì)胞微環(huán)境，或者細(xì)胞表面的分子來發(fā)揮作用。這種特點(diǎn)有別于小分子化合物類靶向藥物的作用原理，因?yàn)檫@些小分子化合物類的靶向藥物可以穿透細(xì)胞膜，主要是通過與細(xì)胞內(nèi)的靶分子結(jié)合來發(fā)揮作用。
在臨床上常用的單克隆抗體類藥物中，西妥昔單抗主要是和EGFR細(xì)胞外區(qū)域特異性的結(jié)合，能夠阻斷配體誘導(dǎo)的EGFR酪氨酸激酶的磷酸化，還可以觸發(fā)受體的內(nèi)吞和降解，繼而阻斷EGFR通路的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲以及腫瘤血管的生成。貝伐珠單抗是一種重組的人源化單克隆抗體，可以選擇性的與人血管內(nèi)皮生長因子來結(jié)合，抑制血管內(nèi)皮生長因子，與其位于內(nèi)皮細(xì)胞上的受體，血管內(nèi)皮生長因子受體1和受體2進(jìn)行結(jié)合，使腫瘤的血管形成減少，從而抑制腫瘤的生長。