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在前列腺增生的藥物治療當(dāng)中，5α-還原酶抑制劑起著縮小前列腺體積的藥物。5α-還原酶抑制劑通過抑制體內(nèi)的睪酮向雙氫睪酮的改變，進(jìn)而降低前列腺體內(nèi)的雙氫睪酮含量，達(dá)到縮小前列腺體積，改善排尿癥狀的目的。目前國內(nèi)應(yīng)用的5α-還原酶抑制劑，包括非那雄胺和依立雄胺，非那雄胺是Ⅱ型5α-還原酶競爭性抑制劑，可抑制睪酮向雙氫睪酮轉(zhuǎn)化，適用于前列腺體積較大而癥狀不嚴(yán)重，不一定在短期內(nèi)就使癥狀有明顯減輕的患者。前列腺體積＞40ml，PSA＞1.4ng/mL，又排除前列腺癌的前列腺增生患者，非那雄胺治療效果比較好。
依立雄胺又稱愛普列特，是一種新型的非競爭性5α-還原酶抑制劑，可以與5α-還原酶形成三元復(fù)合物，從而非競爭抑制5a-還原酶活性阻斷睪酮向雙氫睪酮轉(zhuǎn)換，使前列腺及血清中的雙氫睪酮水平降低，而不影響血清中的睪酮水平使前列腺體積縮小。目前在臨床應(yīng)用，顯示愛普列特是一個(gè)安全有效治療前列腺增生的新藥。