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血中的膽紅素來源是血紅蛋白。正常的情況下，衰老的紅細胞是被單核巨噬細胞破壞，釋放出來的血紅蛋白就分解為膽紅素、鐵還有珠蛋白。此時的膽紅素是不能溶于水的，是非結合的狀態(tài)的一種膽紅素，因此稱之為非結合膽紅素或者是游離的膽紅素。
非結合膽紅素就隨血液到達了肝臟。在肝內，游離的膽紅素，也就是非結合膽紅素，在肝細胞內與葡萄糖醛酸結合成葡萄糖醛酸膽紅素，這時候稱之為結合膽紅素。結合膽紅素是水溶性的，可以通過腎小球濾過從尿中排泄，而進入毛細膽管的結合。
膽紅素隨膽汁進入腸道，在腸道內細菌作用下還原為無色的尿膽原。大部分尿膽原是從糞便排出的，小部分的尿膽原又在肝內重新吸收入血，然后回到肝臟。在肝細胞內變成結合膽紅素，再隨膽汁進入腸道。這就成了臨床上經常說到的膽紅素的腸肝循環(huán)。